Para tiempos de aprobación más cortos: el nuevo proceso simula la descomposición de medicamentos almacenados durante demasiado tiempo en 15 minutos

Frascos con compuestos en el laboratorio (Imagen simbólica)

LIKAT/Luces del Norte

Antes de su aprobación, los productos farmacéuticos no solo deben probarse en cuanto a su eficacia y seguridad, sino también a su estabilidad, ya que generalmente se almacenan en farmacias y hogares privados durante años y no se les permite cambiar. Para probar su estabilidad, se necesita un proceso que descomponga la droga "en cámara rápida".

Este método fue desarrollado recientemente por un equipo de científicos del Instituto Leibniz de Catálisis en Rostock (LIKAT), la Universidad RWTH Aachen y la Universidad Julius Maximilian de Würzburg, acompañados por la empresa RD&C (Viena, Austria). Los resultados de la investigación ahora se han publicado en la revista ACS Central Science.

Prácticamente todos los fármacos son sistemas multicomponentes o multifásicos que están incrustados en una matriz, es decir, contienen excipientes y vehículos, por ejemplo. Estos aditivos pueden interactuar con el ingrediente activo a lo largo del tiempo, por ejemplo, cuando los medicamentos se almacenan durante un período de tiempo más largo y reducen el efecto del medicamento. La industria farmacéutica debe divulgar todos los datos de estabilidad antes de que se apruebe un nuevo fármaco, por lo que existe un gran interés en desarrollar herramientas predictivas fiables para evaluar la seguridad de los fármacos.

Actualmente, sin embargo, tales herramientas predictivas para las propiedades del estado sólido, particularmente con respecto a la estabilidad y degradación del estado sólido, son limitadas. Además, la velocidad y los productos de descomposición de los procesos de degradación del estado sólido son únicos para cada compuesto, lo que hace que el desarrollo de modelos de estabilidad requiera mucho tiempo y sea costoso. Existen métodos de predicción en ambientes acuosos, pero conducen a altas tasas de error. Dado que los productos de degradación irrelevantes a menudo se forman en estas condiciones, estos métodos de predicción implican un alto riesgo de desarrollo financiero y de salud para el fabricante de nuevos medicamentos y para el cliente.

Basado en estudios de prueba de concepto realizados con éxito por RD&C y el equipo, ahora se ha desarrollado un método experimental único e innovador para predecir perfiles de estabilidad y vías de degradación en compuestos sólidos, mezclas y matrices. En la literatura, el enfoque se conoce como mecanoquímica. En este enfoque, el fármaco aislado o el producto farmacéutico comercializado se trata en un molino vibratorio en presencia de un reactivo que induce la descomposición. En menos de 15 minutos se pueden observar procesos de degradación. Everaldo Krake (LIKAT Rostock), primer autor del estudio y joven científico recién graduado, explica: "Pudimos demostrar esto en una serie de las denominadas tienopiridinas estructuralmente similares, que son los fármacos en tabletas antiplaquetarias. Crucial para el El éxito fue la colaboración con el grupo dirigido por Carsten Bolm (Universidad RWTH Aachen), un experto líder mundial en el campo de la mecanoquímica, y el equipo de Ulrike Holzgrabe (Universidad de Würzburg), una renombrada química farmacéutica". Esto demostró que la degradación los perfiles son idénticos tanto para el medicamento puro como para el producto farmacéutico terminado. Esto significa que se pueden hacer declaraciones reproducibles y relevantes para esta clase de medicamentos en tiempos de reacción cortos usando solo el ingrediente activo. Esto sería de gran importancia para acelerar la aprobación de fármacos.

Según los autores, este nuevo enfoque representa un cambio de paradigma en la aplicación de procesos mecanoquímicos en química orgánica. "En general, los estudios mecanoquímicos de la transformación de moléculas orgánicas pequeñas, en particular fármacos, se llevan a cabo con el objetivo de producir motivos estructurales específicos. El nuevo trabajo ahora publicado destaca el potencial de este enfoque para apuntar también a motivos estructurales específicos para la degradación". dice Carsten Bolm. Esto podría ser importante no solo para las pruebas de drogas, sino también para la síntesis orgánica en general. “En el futuro, será interesante aplicar este enfoque mecanoquímico a otras familias de fármacos y evaluar el papel de otros estímulos como la luz o la temperatura en el proceso de degradación forzada”, concluye Ulrike Holzgrabe.

Krake EF, Backer L, Andres B, Baumann W, Handler N, Buschmann H, Holzgrabe U, Bolm C, Beweries T, ACS Cent. ciencia 2023

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Krake EF, Backer L, Andres B, Baumann W, Handler N, Buschmann H, Holzgrabe U, Bolm C, Beweries T, ACS Cent. ciencia 2023

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